Aspirin, hay acetylsalicylic acid (ASA), thuộc nhóm thuốc chống viêm non-steroid; có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm
- Những điều bạn cần biết về thuốc an thần Diazepam
- Công dụng, cách dùng và những điều cần lưu ý về thuốc Claminat®
- Những điều bạn cần biết về thuốc kháng sinh Cotrimoxazol
Công thức
Cơ chế tác dụng
Sự phân tách Acetylsalicylic acid
Năm 1971, nhà dược lý học người Anh John Robert Vane đã chỉ ra rằng aspirin có tác dụng ngăn chặn sản xuất prostaglandin và thromboxane. Sở dĩ aspirin có khả năng ức chế tổng hợp prostaglandins và thromboxanes là do cạnh tranh và khử hoạt tính của men cyclooxygenase (COX).
Cơ chế chống viêm
Theo các giảng viên liên thông Cao đẳng Dược TPHCM cho biết các tác dụng của Aspirin có thể kể đến như
Tác dụng hạ sốt
- Tác dụng lên trung tâm điều hòa thân nhiệt :Làm hạ nhiệt như: giãn mạch da, tăng tiết mồ hôi, và không tác dụng trên quá trình sinh nhiệt.
- Thuốc tác dụng trực tiếp lên cơ chế gây sốt: Khi vi khuẩn, nấm, độc tố xâm nhập vào cơ thể sẽ kích thích bạch cầu sản xuất các chất gây sốt. và giảm quá trình thải nhiệt .
- Do ức chế COX làm giảm tổng hợp PG do đó làm giảm quá trình gây sốt nên có tác dụng hạ sốt.
Tác dụng giảm đau
Đặc điểm
- Thuốc tác dụng lên các cơn đau nông nhẹ, khu trú hoặc lan tỏa như đau đầu, đau cơ, đau răng, đau khớp có tác dụng tốt đối với đau do viêm.
Cơ chế
- Thuốc làm ức chế tổng hợp PG F2α nên giảm tính cảm thụ của các ngọn dây cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, histamin, serotonin.
- Tác dụng giảm đau của thuốc Aspirin với tác dụng chống viêm liên quan mật thiết với nhau.
Tác dụng trên tiểu cầu
Trong màng tiểu cầu có chứa nhiều thromboxan synthetase ( tại trong 1 phút) có tác dụng làm đông vón tiểu cầu.
Nhưng ở tế bào nội mạc lại có prostacyclin synthetase là enzyme tổng hợp PG I2 có tác dụng đối kháng với thromboxan A2.
Do đó tiểu cầu chảy trong thành mạch bình thường không bị đông vón.
- Aspirin ở liều thấp (0,3-1g) làm ức chế mạnh cyclooxygennase của tiểu cầu, làm giảm tổng hợp (chất làm đông vón tiểu cầu) nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và chống đông máu.
- Liều cao (>2g) lại ức chế cyclo-oxygenase của thành mạch làm giảm tổng hợp PG I2 là chất chống đông vón tiểu cầu nên có tác dụng làm tăng kết tập tiểu cầu và tăng đông máu
Tác dụng phụ
Ngộ độc
Sử dụng thuốc Tây y Aspirin quá liều có thể khiến người dùng bị ngộ độc( khả năng tử vong chỉ là chưa đến 1 %.)
Tác dụng trên hệ dạ dày ruột
- Trên Niêm mạc dạ dày ruột sản xuất ra PG (PGE2), có tác dụng làm tăng tạo chất nhày và có thể làm kích thích phân bào để thay thế các tế bào bị phá hủy.
- Aspirin làm ức chế COX làm giảm tổng hợp PG, tạo điều kiện cho HCl và pepsin của dịch vị gây tổn thương cho niêm mạc khi hàng rào bảo vệ bị suy yếu.
- Ngoài ra aspirin còn tác động trực tiếp hủy hoại các tế bào biểu mô tiêu hóa – là chất gây hủy hoại tế bào biểu mô của hệ tiêu hóa – gây thủng ổ loét.
Vì vậy phải uống thuốc vào lúc no và chống chỉ định dùng thuốc cho những người có tiền sử loét dạ dày hành tá tràng.
Khi có chỉ định Aspirin kéo dài nên kết hợp với Misoprostol (Bd Cytotec, Gastec)
Misoprostol (Bd Cytotec, Gastec viên 200mg (0,2mg): đây là dẫn chất tổng hợp tương tự như PGE1 có tác dụng chống loét và tiết dịch vị, còn có tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày tá tràng đối kháng tác hại của thuốc NSAID; thuốc để dự phòng tác hại của NSAID trên dạ dày hành tá tràng; liều mỗi ngày 2-4 lần, mỗi lần 1 viên sau ăn.
Chỉ định và liều lượng
- Giảm đau đối với tất cả các chứng đau: liều 1-3g/24h, chia làm 4-6 lần uống lúc no..
- Hạ sốt:Các triệu chứng sốt do nhiễm khuẩn hoặc nhiễm virus: Trẻ em <6 tuổi 25-30mg/24h chia 3-6 lần.
- Chống viêm: liều cao từ 4-5 g/24h. Trẻ em: 80-100mg/kg/24h chia 3-4 lần. Được chỉ định cho hầu hết các chứng viêm khớp và viêm ngoại vi khác.
- Phòng và điều trị huyết khối do kết tập tiểu cầu: dùng liều thấp, ngày uống 3 lần, mỗi lần 0,5g. Được chỉ định trong các bệnh lý có rối loạn huyết động như: bệnh lý van tim, bệnh mạch vành, bệnh giãn tĩnh mạch ngoại vi…
- Điều trị Goutte cấp (tăng thải trừ acid uric): liều cao 4-5g/24h. (Liều thấp có tác dụng ngược lại).
Chống chỉ định
- Tiền sử hoặc hiện tại có bệnh lý dạ dày – hành tá tràng.
- Tiền sử dị ứng với NSAID.
- Bệnh lý đe doạ chảy máu như sốt xuất huyết.
- Chỉ định thận trọng với bệnh nhân viêm thận, suy gan, có cơ địa dị ứng, cao huyết áp.
- Uống aspirin cùng với rượu hoặc các thuốc chống đông làm tăng nguy cơ chảy máu dạ dày.
Độc tính
Dược sĩ CKI Lý Thanh Long giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM chia sẻ rằng
- Mặc dù các dẫn xuất của salicylic đều ít độc, dễ uống, nhưng dùng lâu có thể gây “hội chứng salicylê” (salicylisme): buồn nôn, nôn, ù tai, điếc, nhức đầu, lú lẫn.
- Đặc ứng: Phù, mề đay, mẩn ngứa, phù Quick, hen…
- Xuất huyết dạ dày thể ẩn, hoặc thể nặng.
- Nhiễm độc trên 10g aspirin kích thích trung khu hô hấp là thở nhanh và sâu, gây nhiễm alcali hô hấp, sau đó vì áp lực riêng phần của CO2 giảm, mô giải phóng nhiều acid lactic, đưa đến hậu quả nhiễm acid do chuyển hóa (hay gặp ở trẻ em vì cơ chế điều hòa chưa ổn định).
- Liều chết đối với người lớn khoảng 20g.
Người viết bài :DS.CKI Lý Thanh Long